Diferencia clave: alteplasa frente a tenecteplasa
El infarto de miocardio (IM) es un estado cardiovascular causado por el bloqueo de las arterias. El bloqueo a menudo es el resultado de un coágulo de sangre que se forma a través de la agregación de plaquetas causada por la trombosis. Existen diferentes fármacos utilizados para tratar esta afección que posee una actividad trombolítica. Alteplase y Tenecteplasa son dos de esos medicamentos que se usan para tratar el infarto de miocardio y eliminar los coágulos de sangre. Ambos fármacos son activadores del plasminógeno tisular. La diferencia clave entre Alteplase y Tenecteplase es el mecanismo de producción de la droga. La alteplasa se produce mediante la glicosilación de una serina proteasa, mientras que la tenecteplasa se produce mediante la modificación del activador tisular del plasminógeno con ADN complementario (ADNc) mediante la glicosilación en diferentes bases.
¿Qué es la alteplasa?
La alteplasa, también conocida como activador tisular del plasminógeno (TPA), es un fármaco aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA). Su peso molecular es de alrededor de 70 kDa. La alteplasa es una serina proteasa que se produce modificando la proteína mediante glicosilación. Alteplase tiene dos formas principales según la cantidad de cadenas que posee; forma de dos cadenas y la forma de una cadena. Originalmente existe en la forma de una cadena, pero una vez expuesto a la fibrina se convierte en su dímero o en la forma de dos cadenas.
El mecanismo de su acción se basa en la propiedad de la fibrinólisis. Una vez administrada, la alteplasa se une a la red de fibrina del coágulo y activa el plasminógeno para producir más plasmina. La plasmina, a su vez, tiene la capacidad de degradar la red de fibrina. Así, el coágulo o el trombo formado también se degrada.
La unión de la alteplasa a la fibrina tiene lugar a través del dominio Kringle 2 y el dominio en forma de dedo de la proteína fibronectina. Una vez que se activa el plasminógeno, la alteplasa es capaz de romper el enlace Arginina/Valina para degradar el plasminógeno.
Figura 01: Infarto de miocardio
La alteplasa se utiliza principalmente para eliminar los coágulos de sangre durante el infarto agudo de miocardio y otros estados cardiovasculares. Además, Alteplase también se usa para eliminar los coágulos de sangre en los catéteres. La alteplasa también está expuesta a condiciones alérgicas y, si se toma en sobredosis, el proceso de coagulación de la sangre puede inhibirse y provocar un sangrado excesivo.
¿Qué es la tenecteplasa?
Tenecteplase también es un fármaco que actúa como activador del plasminógeno tisular y está aprobado por la FDA. El peso molecular de Tenecteplasa es de alrededor de 70 kDa. La estructura de Tenecteplasa es bastante compleja. Este fármaco proteico modificado genéticamente se modifica en varios residuos mediante glicosilación. Se pueden identificar tres sustituciones de aminoácidos durante el proceso de recombinación.
- Sustitución de treonina 103 por asparagina (Thr103Asn)
- Dominio Kringle 1 – Sustitución de asparagina 117 con glutamina (Asn117Gln)
- Dominio de proteasa: sustitución de tetraalanina
Dado que aumentan la naturaleza polar de la proteína, estas modificaciones aumentan la capacidad del fármaco para eliminar el plasma más fácilmente y, por lo tanto, aumentan la estabilidad del fármaco. Estas modificaciones también aumentan la vida media del fármaco. La vía principal de eliminación del fármaco se puede realizar a través del hígado. La tenecteplasa actúa sobre el plasminógeno y degrada el plasminógeno para formar plasmina, que a su vez iniciará la actividad trombolítica de degradar el trombo o el coágulo de sangre. Tenecteplasa se une al dominio kringle 2 y se escinde en el enlace arginina/valina para degradar el plasminógeno.
Este medicamento se administra por vía intravenosa. Puede producir efectos secundarios y provocar complicaciones hemorrágicas. Por lo tanto, es muy importante administrar la dosis exacta.
¿Cuáles son las similitudes entre alteplasa y tenecteplasa?
- Ambos actúan como activadores del plasminógeno tisular y participan en la fibrinólisis
- Ambos fármacos degradan el trombo, lo que se conoce como trombólisis.
- Ambos fármacos son proteasas modificadas por glicosilación.
- Ambos fármacos tienen un peso molecular cercano a los 70 kDa.
- Ambos medicamentos se administran por vía intravenosa.
- Ambas drogas se unen en el dominio kringle 2 de la fibrina y se escinden en el enlace Arginina/Valina.
- Ambas drogas se excretan a través del hígado mediante el proceso de desintoxicación.
- Ambos medicamentos pueden provocar complicaciones y sangrado excesivo si se administra la dosis incorrecta.
¿Cuál es la diferencia entre alteplasa y tenecteplasa?
Alteplasa frente a tenecteplasa |
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| La alteplasa es un activador tisular del plasminógeno que es una serina proteasa glicosilada. | La tenecteplasa es un plasminógeno tisular que se modifica mediante glicosilación en tres instancias que dan como resultado sustituciones de aminoácidos. |
| Especificidad de la fibrina | |
| La alteplasa tiene una especificidad comparativamente baja frente a la fibrina que la tenecteplasa. | La tenecteplasa tiene una alta especificidad frente a la fibrina. |
| Vida media | |
| La alteplasa tiene una vida media comparativamente menor que la tenecteplasa. | La tenecteplasa tiene una vida media más prolongada. |
Resumen: alteplasa frente a tenecteplasa
Tanto la alteplasa como la tenecteplasa son activadores del plasminógeno tisular que se unen a la red de fibrina y activan la degradación del plasminógeno. Por tanto, ambos fármacos son proteasas. La alteplasa se modifica por glicosilación y es una serina proteasa. La tenecteplasa se modifica en tres niveles por glicosilación. Ambos medicamentos están involucrados en el tratamiento del infarto agudo de miocardio y en la eliminación de coágulos de sangre. Por lo tanto, un exceso de estos fármacos podría conducir a un aumento de la trombólisis que provocaría un sangrado excesivo. Por lo tanto, se debe tener cuidado al administrar el fármaco a pacientes con complicaciones cardiovasculares anormales. Esta es la diferencia entre alteplasa y tenecteplasa.
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