La diferencia clave entre la modulación alostérica y covalente es que la modulación alostérica requiere una enzima fosfatasa, mientras que la modulación covalente requiere una enzima quinasa.
La modulación de una enzima es una modificación en el sitio en el que un receptor o un ligando se unirá a una enzima. Hay diferentes tipos de modulaciones, y la modulación alostérica y covalente son dos de ellas.
¿Qué es la modulación alostérica?
La modulación alostérica es un término en farmacología y bioquímica que se refiere a un grupo de sustancias que se unen a un receptor para cambiar la respuesta de ese receptor al estímulo. Algunos de estos moduladores son fármacos, p. benzodiazepinas. El sitio alostérico es el sitio al que se une un modulador alostérico. No es el mismo al que se va a unir el agonista endógeno del receptor (este sitio en particular se denomina sitio ortostérico). Podemos llamar tanto a los moduladores como a los agonistas como ligandos de receptores.
Además, hay tres tipos principales de moduladores alostéricos: modulaciones positivas, negativas y neutras. El tipo positivo puede aumentar la respuesta del receptor aumentando la probabilidad de que el agonista se una a un receptor, aumentando la capacidad de activar el receptor (esto se denomina eficacia), o por ambas vías. Por otro lado, el tipo negativo puede disminuir la afinidad y eficacia del agonista. Finalmente, el tipo neutral no afecta la actividad agonista, pero puede evitar que otros moduladores se unan a un sitio alostérico. Además, algunos moduladores alostéricos funcionan como agonistas alostéricos.
Generalmente, los moduladores alostéricos pueden alterar la afinidad y la eficacia de otras sustancias que actúan sobre un receptor. Un modulador también puede aumentar la afinidad y disminuir la eficacia o viceversa. La afinidad es la capacidad de una sustancia para unirse a un receptor. La eficacia, por otro lado, es la capacidad de una sustancia para activar un receptor que se expresa como un porcentaje de la capacidad de la sustancia para activar el receptor en comparación con el agonista endógeno del receptor.
¿Qué es la modulación covalente?
La modulación covalente es un término importante utilizado en bioquímica y se refiere a un grupo de sustancias que se unen covalentemente a un receptor, cambiando su respuesta. Las enzimas pueden regularse mediante la transferencia de una molécula o átomo de un donante a una cadena lateral de aminoácidos que puede servir como receptor de la molécula transferida. La otra forma de hacer esto es alterar la propia secuencia de aminoácidos a través de la escisión proteolítica.
La modulación covalente implica la alteración de la forma y la función de una enzima a través de la unión covalente de grupos químicos a ella. Además, esta modulación también se conoce como modificación postraduccional. Por lo general, esta modulación tiene lugar en el retículo endoplásmico y el aparato de Golgi. Los sitios que a menudo pueden sufrir modificaciones postraduccionales son los sitios que tienen un grupo funcional que actúa como nucleófilo en la reacción. Estos sitios incluyen grupos hidroxilo de serina, treonina y tirosina, junto con las formas de amina de lisina, arginina e histidina.
¿Cuál es la diferencia entre modulación alostérica y covalente?
La diferencia clave entre la modulación alostérica y covalente es que la modulación alostérica requiere una enzima fosfatasa, mientras que la modulación covalente requiere una enzima quinasa.
La siguiente infografía presenta las diferencias entre la modulación alostérica y covalente en forma tabular para una comparación lado a lado.
Resumen: modulación alostérica frente a modulación covalente
La modulación alostérica se refiere a un grupo de sustancias que se unen a un receptor para cambiar la respuesta de ese receptor a un estímulo, mientras que la modulación covalente se refiere a un grupo de sustancias que se unen covalentemente a un receptor y cambia su respuesta. La diferencia clave entre la modulación alostérica y la covalente es que la modulación alostérica requiere una enzima fosfatasa, mientras que la modulación covalente requiere una enzima quinasa.
