La diferencia clave entre el agonista inverso y el antagonista es que un agonista inverso se une al mismo receptor que un agonista pero provoca una respuesta opuesta a la de un agonista mientras que un antagonista se une a un receptor que interrumpirá la interacción y la función tanto del agonista como del agonista inverso en el receptor.
Los receptores son macromoléculas involucradas en la señalización química dentro y entre las células. Los receptores regulan directa o indirectamente los procesos bioquímicos celulares al unirse a ligandos o fármacos específicos. El agonista inverso y el antagonista son dos tipos de fármacos que interactúan con los receptores de diferentes maneras.
¿Qué es un agonista inverso?
Un agonista inverso es un fármaco que se une al mismo receptor que un agonista pero provoca una respuesta opuesta a la del agonista. Debería haber un requisito previo para una acción agonista inversa sobre un receptor particular. En otras palabras, el receptor debe tener un nivel de actividad constitutivo sin ningún ligando. Un agonista aumenta la actividad de un receptor particular por encima de su nivel basal. Un agonista inverso disminuye la actividad de un receptor por debajo del nivel basal.
Los receptores
ABAA, muopioide, histamina, melanocortina y beta-adrenérgicos tienen agonistas inversos peculiares. Por ejemplo, el receptor GABAA posee un agonista como el muscimol que crea un efecto relajante, mientras que el agonista inverso del receptor GABAA como Ro15-4513 crea un efecto de agitación. Ciertas beta-carbolinas también son agonistas inversos para los receptores GABAA que crean efectos convulsivos y ansiogénicos.
Figura 01: Curva de respuesta a la dosis idealizada
Los dos agonistas inversos endógenos bien conocidos son el péptido relacionado con el agutí (AgRP) y su péptido asociado, el péptido de señalización del agutí (ASIP), que se unen a los receptores 4 y 1 de la melanocortina humana (Mc4R y Mc1R) con afinidades. El agonista de este receptor es la hormona α-MSH. AgRP inhibe la señalización del receptor de melanocortina. Estos receptores están directamente relacionados con el metabolismo y el control del peso corporal. AgRP actúa sobre el receptor para aumentar el apetito y disminuir el metabolismo y el gasto de energía. Además, los fármacos naloxona y n altrexona también actúan como agonistas inversos parciales en los receptores opioides mu. Casi todos los antihistamínicos son agonistas inversos que actúan en los receptores H1 y los receptores H2.
¿Qué es un antagonista?
Un antagonista es un fármaco que se une a un receptor que interrumpirá la interacción y la función tanto del agonista como del agonista inverso en el receptor. Los fármacos antagonistas pueden interferir con el funcionamiento natural de las proteínas receptoras. A veces se denominan bloqueadores, como bloqueadores alfa, bloqueadores beta y bloqueadores de los canales de calcio.
Figura 02: Agonista vs Antagonista
Los antagonistas inducen sus efectos uniéndose al sitio activo oa otro sitio alostérico en el receptor. La actividad de los antagonistas puede ser reversible o irreversible. Muchos antagonistas son antagonistas reversibles. Se unirán y desunirán de un receptor a velocidades determinadas por la cinética receptor-ligando. Por otro lado, los antagonistas irreversibles se unen covalentemente al objetivo del receptor. No se pueden quitar; La fenoxibenzamina es un buen ejemplo de un antagonista irreversible (bloqueador alfa). Se une permanentemente a los receptores adrenérgicos α y previene la unión de adrenalina y noradrenalina. Además, los antagonistas se clasifican en diferentes tipos según su mecanismo: antagonistas competitivos, antagonistas no competitivos, antagonistas no competitivos y antagonistas silenciosos.
¿Cuáles son las similitudes entre el agonista inverso y el antagonista?
- Ambos se utilizan en farmacología como fármacos.
- Ambos se unen a los receptores.
- Ambos pueden unirse al sitio activo del receptor.
- Los efectos de ambos son contra los agonistas.
¿Cuál es la diferencia entre agonista inverso y antagonista?
Un agonista inverso es un fármaco que se une al mismo receptor que un agonista pero provoca una respuesta opuesta a la del agonista, mientras que un antagonista es un fármaco que se une a un receptor que interrumpirá la interacción y la función tanto del agonista como del agonista inverso en el receptor. Entonces, esta es la diferencia clave entre el agonista inverso y el antagonista. Además, el agonista inverso solo se une a los receptores que tienen un nivel de actividad constitutivo. Por el contrario, el antagonista se une a ambos tipos de receptores que tienen un nivel constitutivo de actividad y actividad inducida por ligando.
La siguiente infografía presenta la diferencia entre el agonista inverso y el antagonista en forma tabular.
Resumen: agonista inverso frente a antagonista
En bioquímica y farmacología, los receptores son estructuras químicas compuestas de proteínas. Reciben y transducen las señales que pueden integrarse en sistemas biológicos como las células. Los procesos bioquímicos celulares están directa o indirectamente regulados por receptores específicos. Los agonistas y antagonistas inversos son dos tipos de fármacos que interactúan con los receptores de diferentes maneras. Un agonista inverso se une al mismo receptor que un agonista pero produce una respuesta opuesta a la del agonista. Por otro lado, el antagonista se une a un receptor que interrumpirá la interacción y la función tanto del agonista como del agonista inverso en el receptor. Por lo tanto, este es el resumen de la diferencia entre agonista inverso y antagonista.
