Diferencia clave: fármacos agonistas y antagonistas
Los opioides son drogas que incluyen tanto drogas ilegales como drogas recetadas. Los opioides actúan como analgésicos, pero tienen muchos efectos secundarios nocivos para la salud si se toman en sobredosis. El mecanismo de los opioides se puede explicar por dos mecanismos: el mecanismo agonista y el mecanismo antagonista. Por lo tanto, las drogas se pueden dividir principalmente en drogas agonistas y drogas antagonistas. Los fármacos agonistas son fármacos que son capaces de activar los receptores en el cerebro al unirse al receptor, lo que produce el efecto completo de los opioides. Los fármacos antagonistas se unen a los receptores del cerebro y bloquean la unión de los opioides a los receptores, inhibiendo así el efecto del opioide. La diferencia clave entre agonistas y antagonistas es su mecanismo de contraataque. Los agonistas producen acciones mientras que los antagonistas inhiben las acciones.
¿Qué son los fármacos agonistas?
Un fármaco agonista es una sustancia química que imita el ligando natural del receptor cerebral específico. Por tanto, la unión del fármaco agonista da como resultado un efecto biológico similar al del ligando natural. El agonista se une al mismo sitio de unión que el del ligando natural. Por lo tanto, en ausencia del ligando natural, los fármacos agonistas son capaces de proporcionar la respuesta total o parcial. Los ejemplos de drogas agonistas incluyen heroína, oxicodona, metadona, hidrocodona, morfina y opio. Algunos de los cuales, como la heroína, están declarados ilegales. Estos medicamentos traen alivio del dolor. Las dosis fuertes pueden tener muchos efectos secundarios relacionados con la respiración, insuficiencia orgánica, somnolencia y entumecimiento.
Figura 01: Mecanismo de fármacos agonistas y antagonistas
Tipos de fármacos agonistas
Hay dos tipos principales de fármacos agonistas:
- Fármacos agonistas de unión directa
- Fármacos agonistas de unión indirecta
Los fármacos agonistas de unión directa o los agonistas completos son capaces de unirse directamente al sitio de unión específico del receptor. Este sitio de unión es el sitio en el que se une el ligando natural en condiciones normales. Esto provoca una respuesta más rápida ya que se une directamente al receptor y activa la señalización cerebral. Algunos ejemplos son la morfina y la nicotina.
Los fármacos agonistas de unión indirecta también se denominan agonistas parciales y son fármacos que mejoran la unión del ligando natural al receptor para producir un efecto. Estos fármacos dan respuestas retardadas. Un ejemplo de un agonista de unión indirecta es la cocaína.
¿Qué son los fármacos antagonistas?
Los fármacos antagonistas son fármacos que inhiben los efectos del ligando natural. El ligando natural puede ser una hormona, un neurotransmisor o un agonista.
Tipos de fármacos antagonistas
Los fármacos antagonistas pueden ser de tres tipos principales.
- Antagónicos competitivos
- Antagónicos no competitivos
- Antagónicos irreversibles
Figura 02: Mecanismo de fármacos antagonistas
Los fármacos antagonistas competitivos son fármacos que tienen la capacidad de unirse en el sitio de unión original e inhibir la unión del ligando natural. Esto se debe a la forma del antagonista que imita al ligando natural. El aumento de la concentración del ligando puede suprimir el efecto del antagonista competitivo.
Los fármacos antagonistas no competitivos actúan alostéricamente, donde se unen a otro sitio que no sea el verdadero sitio de unión. La unión del antagonista no competitivo provocará un cambio conformacional en el receptor que inhibirá la unión del verdadero ligando.
Los fármacos agonistas irreversibles se unen fuertemente al receptor a través de enlaces covalentes. Esto modificará permanentemente el receptor impidiendo la unión del ligando. Los ejemplos de fármacos antagonistas incluyen n altrexona y naloxona. En la mayoría de los casos, estas drogas se usan para inhibir los efectos de drogas nocivas como la cocaína y la heroína, que son drogas agonistas.
¿Cuáles son las similitudes entre los fármacos agonistas y antagonistas?
- Ambos son fármacos químicos que pueden unirse a los receptores del cerebro.
- Ambos funcionan de forma contraria.
- Ambos pueden ser principalmente de dos tipos: drogas ilegales o medicamentos prescritos médicamente.
- Ambos son específicos de los receptores.
- Ambos se conocen como analgésicos.
- Ambos pueden causar manifestaciones dañinas para la salud si se toman en sobredosis.
¿Cuál es la diferencia entre los fármacos agonistas y antagonistas?
Fármacos agonistas y antagonistas |
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| Los fármacos agonistas son los fármacos que son capaces de activar los receptores en el cerebro al unirse al receptor, lo que produce el efecto completo del ligando. | Los fármacos antagonistas son los fármacos que se unen a los receptores en el cerebro y bloquean la unión de los ligandos a los receptores, inhibiendo así el efecto del ligando. |
| Efectos | |
| Los fármacos agonistas estimulan la acción. | Los fármacos antagonistas inhiben la acción. |
| Respuesta | |
| La respuesta se produce cuando el agonista se une al sitio de unión. | La respuesta se evita cuando el antagonista se une al sitio de unión. |
| Tipos | |
| Hay dos tipos de fármacos agonistas; Fármacos agonistas de unión directa y Fármacos agonistas de unión indirecta. | Hay tres tipos de fármacos antagonistas; Fármacos antagonistas competitivos, Fármacos antagonistas no competitivos y Fármacos antagonistas irreversibles. |
Resumen: fármacos agonistas y antagonistas
Los fármacos agonistas y antagonistas funcionan en un mecanismo contrarrestante. Los fármacos agonistas funcionan potenciando la eficacia de la unión del ligando natural, regulando así al alza el efecto del ligando. Por el contrario, los fármacos antagonistas regulan a la baja el efecto del ligando uniéndose al receptor y bloqueando la unión del receptor con su receptor. Esta es la diferencia clave entre las drogas agonistas y las drogas antagonistas. Ambos escenarios tienen efecto en el alivio del dolor y, por lo tanto, actúan como posibles analgésicos. Algunas de las drogas, como la morfina, se prescriben y son legales para su uso bajo supervisión médica, mientras que otras son ilegales para su uso (heroína).
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