La diferencia clave entre el metabolismo de fase I y fase II es que el metabolismo de fase I convierte un fármaco original en metabolitos polares activos, mientras que el metabolismo de fase II convierte un fármaco original en metabolitos polares inactivos.
El metabolismo (metabolismo de las drogas) es la descomposición anabólica y catabólica de las drogas por parte de los organismos vivos. Por lo tanto, el metabolismo de los fármacos es un aspecto importante de los sistemas vivos. Se produce a través de reacciones enzimáticas. Además, el metabolismo de los fármacos consta de tres fases; Fase I (modificación), Fase II (conjugación) y Fase III (modificación adicional y excreción) y las tres fases implican activamente la desintoxicación y la eliminación de xenobióticos de las células.
¿Qué es el metabolismo de fase I?
Las reacciones de fase I convierten un fármaco original en metabolitos activos polares mediante el desenmascaramiento o la inserción de un grupo funcional polar. Por tanto, en la fase I del metabolismo de los fármacos se producen reacciones de oxidación (sistema monooxigenasa citocromo p450), reducción (NADPH citocromo P450 reductasa), hidrólisis (esterasas), etc.
Aquí, una gama de enzimas reacciona para introducir grupos reactivos polares en el sustrato (fármaco). Por lo tanto, es la fase llamada modificación. La modificación más común es la hidroxilación. Es catalizada por el sistema de oxidasa de función mixta dependiente del citocromo P-450.
Figura 01: Fase I del metabolismo
Además, la reacción de oxidación común durante la fase I implica la conversión de un enlace C-H en un enlace C-OH. Y esto es importante ya que convierte un profármaco (fármaco farmacológicamente inactivo) en un fármaco activo. Además, el metabolismo de fase I puede convertir una molécula no tóxica en una molécula tóxica. Sin embargo, los fármacos metabolizados por el metabolismo de fase I tienen vidas medias más prolongadas.
¿Qué es el metabolismo de fase II?
Las reacciones de fase II convierten un fármaco original en metabolitos inactivos polares mediante la conjugación de subgrupos a -SH, -OH, -NH2 grupos funcionales del fármaco. Por lo tanto, el metabolismo de fase II se produce a través de la metilación (metiltransferasa), la acetilación (N-acetiltransferasa), la sulfatación (sulfotransferasa) y la glucuronidación (UDP-glucuronosiltransferasa).
Figura 02: Fase II del metabolismo
Los metabolitos conjugados tienen un mayor peso molecular y se vuelven menos activos que el sustrato del fármaco. Por lo tanto, estos productos metabólicos se excretan por vía renal. Las personas con capacidades de acetilación deficientes sufren respuestas tóxicas o prolongadas a las dosis normales de fármacos debido a los bajos niveles de las tasas metabólicas.
¿Cuáles son las similitudes entre la fase I y la fase II del metabolismo?
- Ambas fases I y II del metabolismo implican el anabolismo y el catabolismo de fármacos.
- Además, ambas fases producen moléculas polares.
- Y ocurren en sistemas vivos.
¿Cuál es la diferencia entre el metabolismo de fase I y fase II?
El metabolismo de fase I y fase II son dos de las tres fases del metabolismo de los fármacos. El metabolismo de fase I convierte un fármaco original en metabolitos activos polares, mientras que el metabolismo de fase II convierte el fármaco original en metabolitos inactivos polares. Por lo tanto, esta es la diferencia clave entre el metabolismo de fase I y fase II. Además, el metabolismo de fase I se produce mediante el desenmascaramiento o la inserción de grupos funcionales polares, mientras que el metabolismo de fase II se produce mediante la conjugación de subgrupos. Por lo tanto, esta es otra diferencia entre el metabolismo de fase I y fase II.
Además, otra diferencia entre el metabolismo de la fase I y la fase II es que las reacciones involucradas en el metabolismo de la fase I son la oxidación, la reducción y la hidrólisis, mientras que las reacciones involucradas en el metabolismo de la fase II son la metilación, la glucuronidación, la acetilación y la sulfatación.
La siguiente infografía representa más detalles sobre la diferencia entre el metabolismo de fase I y fase II.
Resumen: metabolismo de fase I frente a fase II
El metabolismo (metabolismo de las drogas) es la descomposición anabólica y catabólica de las drogas por parte de los organismos vivos. La diferencia clave entre el metabolismo de fase I y fase II es que las reacciones de fase I convierten un fármaco original en metabolitos polares activos mediante el desenmascaramiento o la inserción de grupos funcionales polares, mientras que las reacciones de fase II convierten un fármaco original en metabolitos polares inactivos mediante la conjugación de subgrupos para: SH, -OH y -NH2 grupos funcionales en el fármaco. Además, los fármacos metabolizados por el metabolismo de fase I tienen una vida media más prolongada que los metabolizados por el metabolismo de fase II.
